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浅析药物生物利用度与粉碎混合技术的关系

编辑:转载   文章来源:8455新葡萄娱乐   时间:2016-10-10

1.生物利用度的概念

  生物利用度是指经静脉外途径给药后被吸取进人血液循环的相对量和吸取速度,即吸取比率(量)和吸取速率(速度)。一般用吸取百分率表示。

2.生物利用度与疗效的关系

 根据药物吸取测定和临床观察,发现有些药物剂量相同,药物效应并不相同,因此药物含量不是决定疗效的唯一标准。除药物含量外还应考虑与吸取比率和吸取速率的有关问题,即生物利用度,所以生物利用度是评价药品质量的重要标准。

a.单位时间内同等药量,药物吸取率过快,会导致集体不良反应或中毒现象。

b.单位时间内同等药量,药物吸取速度适中未对机体产生毒害且有治疗效果。

c.单位时间内同等药量,药物吸取速度过慢,对机体未起到治疗作用。

  对需要多次连续给药,吸取比率常受到重视;但对于一次给药(尤其急救用药),其吸取速率常比吸取比率更为重要,因为如果药物吸取过慢,即使最终100%被吸取,也因未达到有效血药浓度而无法发挥作用。说明药物效应的出现取决于吸取速率,集中表现在药峰时间和浓度上。因此生物利用度与药物疗效密切相关,特别是治疗指数窄、剂量小、溶解度小和急救用的药物,其生物利用度的改变,对临床疗效的影响尤为严重,生物利用度由低变高时,可导致中毒,甚至危及生命。反之则达不到应有疗效详而贻误治疗。

3.药物粉体颗粒的大小对药物生物利用度及疗效的影响

  医学相关研究表明,固体药物制剂中,药物的颗粒大小影响药物从机型中溶出及释放的速率,进而影响药物的疗效与生物及利用度。对难溶性固体药物而言其粉末愈细,粒径愈小,比表面积愈大,溶解速度愈快,药物吸取速度也愈快,吸取量愈多,药效就愈好。因此减少制剂中固体颗粒的大小,有利于药物的溶出,也有利于难溶药被人体吸取,进而提高药物的疗效及生物利用度。但过细的粉末易因粉体团聚而导致流动性较差,影响药物制作过程。但超细粉在应用过程中因其溶解速度快,人体吸取快,所以易使人体中毒,因此需要更加精准的配方设计及临床测试。

4.混合均匀度对药物的影响

 固体药物制剂产品往往由多种成分混合而成,如复方制剂或加入的药用辅料等。为了保证制剂中药物含量的均匀性,需对各个成分进行粉碎、过筛使成一定粒度的粉末之后进行混合。从粉体性质的角度考虑,影响混合均匀度的因素有:

  A、粒子的大小:粉体的混合虽然达不到像溶液的分子混合程度,但只要各组分的粒径足够小,且粒子间作用力足够小时就可达到较理想的均匀度。

  B、各组分间粒径差与密度差:在混合过程中,粒径较大的颗粒上浮,粒径较小的颗粒下漏;密度较大的颗粒下沉,密度较小的颗粒上浮。不仅给混合过程带来困难,而且已混合好的物料也能在输送过程中再次分离。因此混合过程中应尽量使混合物料的密度和粒度相接近。

  C、粒子形态和表面状态:形态不规则、表面不光滑的粒子混合时虽不易混合均匀,但一旦混合后不易分离,易于保持均匀的混合状态;但在混合物中混有表面光滑的球状颗粒时其流动性过强而易于分离出来;

  D、静电性和表面能:混合过程往往在粉末状态下进行,如果空气状态比较干燥(如相对湿度小于40%)就容易产生静电而聚集;粉末状态的表面能较大也易于聚集,使混合带来较大的困难。这种情况发生时宜采用过筛混合法,使聚集的粉末团在过筛过程中破碎,并加入润滑剂或表面活性剂以防止粉末聚集。

  粉体混合技术药物制剂通常由多种成分组成,因此,这些成分混合是否均匀,对后续医药产品的生物利用度及疗效有着巨大的影响。混合的越均匀,其用药生物利用度就越均匀稳定,其疗效就越稳定,其治疗就越稳定一致。因此需根据不同的药物粉体选取不同的混合技术及设备以达到理想的混合结果。


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